Лаппаконитина гидробромид

Лаппаконитина гидробромид(LA) представляет собой разновидность дитерпеноидного алкалоида лабаконитина, который экстрагируется и выделяется из аконитума семейства лютиковых. Это первый в Китае не-обезболивающий препарат для лечения центральной нервной системы, не вызывающий привыкания. Он оказывает обезболивающее, жаропонижающее, детумесцентное и местное анестезирующее действие, а также не вызывает привыкания и вызывает меньше побочных реакций. Его анальгетический эффект сильнее, чем у индометацина, и слабее, чем у морфина. В настоящее время его сильные анальгетические и иммуномодулирующие эффекты в основном используются в клинической диагностике и лечебной деятельности различных специальностей, а также широко используются при поздней аналгезии и периоперационной анальгезии рака.

Лаппаконитин – популярный продукт в KINTAI. После десятилетия исследований и разработок KINTAI успешно преодолела множество основных технических проблем, добившись исключительной чистоты каждой партии. Мы последовательно придерживаемся строгих стандартов качества и придерживаемся подхода,-ориентированного на клиента, гарантируя, что каждый продукт соответствует строгим фармацевтическим-стандартам. Мы обеспечиваем мировые фармацевтические компании высокоэффективными и безопасными растительными промежуточными продуктами. Как доверенное лицопоставщикактивных ингредиентов растительного происхождения, мы сохраняем лидирующие позиции в технологии растительной экстракции и в настоящее время являемсякрупнейший производитель 96% лаппаконитинав Китае. Пожалуйста, не стесняйтесь обращаться к нам по адресуinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Клинически доказано, что лаппаконитин, извлекаемый из корня растения Aconitum napellus, обладает сильным обезболивающим эффектом, продолжительной-эффективностью и незначительным количеством побочных реакций. Это первый анальгетик, не-вызывающий привыкание, в Китае.

LA – первый в Китае не-вызывающий привыкание и не-опиоидный анальгетик, включенный в схему обезболивания "третьего-этапа" для онкологических больных в Китае. Анальгетический эффект LA уступает морфину, но сравним с петидином и в семь раз сильнее жаропонижающего анальгетика аминопирина. ЛА имеет медленное начало обезболивания, но длительный-эффект, что делает его распространенной альтернативой трамадолу. Исследования показали, что ЛА может ингибировать эктопические разряды, вызванные повреждением аксонов, воздействуя на потенциал-зависимые натриевые и кальциевые каналы в центральной нервной системе, тем самым блокируя нервную проводимость. Он также может ингибировать высвобождение вещества Р и соматостатина из афферентных нервных волокон путем ингибирования обратного захвата норадреналина и серотонина пресинаптической мембраной и повышения их уровня в синаптической щели, оказывая тем самым сильный и продолжительный анальгезирующий эффект. Он также может оказывать обезболивающее действие, ингибируя приток кальция в серое вещество вокруг водопровода головного мозга и кортикальных клеток, а также экспрессию ядерного фактора κB.

(Ссылка: Ход исследований лаппаконитина гидробромида в аналгезии, Gong QA, LiM. Влияние лаппаконитина на послеоперационную боль и уровень сывороточного комплемента 3 и 4 у онкологических пациентов, перенесших операцию на прямой кишке［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi, 2015, 35(6): 668-672．)

1. Анальгезия

Ноутбукаконитин, первый в моей стране анальгетик, не-вызывающий привыкание, используется для лечения различных болевых состояний легкой и умеренной степени, таких как боль при раке, послеоперационная боль и ишиас. Клинически, анальгетическая эффективность лаппаконитина в семь раз выше, чем у аминопирина, и он продемонстрировал значительное облегчение зубной боли, невралгии тройничного нерва, боли опоясывающего герпеса и послеоперационной боли.

2.Противов-воспалительный

Ноутбукаконитин обладает умеренным противовоспалительным-эффектом и широко используется в народной медицине для лечения воспалительных заболеваний, таких как красная волчанка, ревматизм и ревматоидный артрит. Ноутбукаконитин может ингибировать выработку NO путем ингибирования пути NF-κB и сигнального пути митоген-активируемой протеинкиназы (MAPK), тем самым снижая экспрессию воспалительных факторов (TNF-, IL-1, IL-6) и хемокинов (KC, MCP-1, MIP-1), достигая противовоспалительного эффекта.

3.Антиаритмический

Антиаритмический эффект ноутбукаконитина является уникальным действием лаппаконитина. Лаппаконитин относится к классу антиаритмических натуральных препаратов класса Ic. Антиаритмическая активность его производных зависит от наличия галогена в положении С-5' ароматической группы. Порядок замещения галогенов, влияющий на биологическую активность, следующий: Br > I > Cl. Лаппаконитина гидробромид является наиболее мощным антиаритмическим производным.

4.Противо-опухолевые эффекты

Сульфат лаппаконитина может блокировать клетки A549 в фазе G0/G1 через сигнальный путь фосфоинозитид-3-киназы/протеинкиназы B (PI3K/протеинкиназа B, PKB или AKT), индуцировать апоптоз и ингибировать жизнеспособность и пролиферацию клеток. Сигнальный путь PI3K/AKT играет важную роль в выживании, пролиферации и росте клеток.

5. Противо-противоэпилептический эффект.

Ингибирование натриевых токов лаппаконитином зависит от-пользования и не изменяет-зависимости от напряжения активации и инактивации натриевых токов. Лаппаконитин избирательно уменьшает продолжительность эпилептиформных разрядов и вспышек в нейронах, индуцированных бикукуллином, аконитином или наружным раствором, не содержащим магния. Это позволяет предположить, что противоэпилептическая активность лаппаконитина может быть опосредована ингибированием аксональной проводимости и уменьшением натриевых токов.

Побочные реакции

Иногда могут возникать головокружение, учащенное сердцебиение, крапивница, чувство стеснения в груди и аллергическая сыпь, которые обычно проходят спонтанно.

Инъекция может вызвать местное раздражение.

Противопоказания и меры предосторожности

Этот продукт противопоказан пациентам, страдающим аллергией.

С осторожностью применять у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью.

Безопасность этого препарата у беременных и кормящих женщин неизвестна; использование должно быть тщательно взвешено с учетом рисков.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Совместное применение с другими депрессантами центральной нервной системы (такими как седативные и снотворные средства) может усилить депрессивный эффект.

Комбинированное применение с другими лекарственными средствами рекомендуется под наблюдением врача.

Специальные примечания

Медленное начало действия: по сравнению с быстродействующими опиоидами-, такими как морфин и лаппаконитина гидробромид. После инъекции требуется около 30 минут, чтобы начать действовать, что делает его непригодным для экстремальных ситуаций, требующих немедленной анальгезии.

Рецептура лаппаконитина в основном основана на различных лекарственных формах для удовлетворения разнообразных клинических потребностей. Ниже приведены его основные лекарственные формы и особенности рецептуры:

1. Инъекция

Это наиболее классическая и распространенная лекарственная форма, используемая при острой, умеренной и сильной боли.

Формула:

Действующее вещество: лаппаконитина гидробромид.

Растворитель: Вода для инъекций.

Регулятор pH: разбавленная соляная кислота или раствор гидроксида натрия обычно используются для доведения pH до соответствующего диапазона (обычно 4,0–6,0), чтобы обеспечить стабильность лекарства и уменьшить раздражение во время инъекции.

Возможные вспомогательные вещества: иногда добавляют антиоксиданты (например, бисульфит натрия) для повышения стабильности.

Общие дозировки: 4 мг/2 мл, 8 мг/2 мл и т. д.

Способ применения: Внутримышечная инъекция или внутривенная инфузия.

2. Таблетки/таблетки

Он используется для поддерживающего лечения хронической, постоянной боли и удобен в применении.

Формула:

Действующее вещество: лаппаконитина гидробромид.

Наполнитель: например, крахмал, лактоза и микрокристаллическая целлюлоза, используемые для увеличения веса таблетки. Связующие вещества, такие как поливинилпирролидон (ПВП) и крахмальная суспензия, используются для связывания порошков.

Дезинтеграторы, такие как поперечно--карбоксиметилцеллюлоза натрия и низко-замещенная гидроксипропилцеллюлоза, способствуют распаду таблеток в желудочно-кишечном тракте.

Смазочные материалы, такие как стеарат магния и тальк, облегчают сжатие таблетки.

Общая дозировка: 5 мг/таблетка.

3. Пластыри (система трансдермальной доставки лекарств)

Эта инновационная лекарственная форма обеспечивает длительную и стабильную анальгезию и особенно подходит пациентам с хронической болью, требующей длительного-лечения (например, болью, вызванной раком). Он позволяет избежать эффектов первого-прохождения через печень и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Формулировка:

Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид.

Чувствительные к давлению-клеи, такие как полиакрилаты, силиконы или полиизобутилены, позволяют пластырю прикрепляться к коже и служить резервуаром для лекарственного средства и средством его высвобождения.

Усилители проникновения, такие как аминокетон и олеиновая кислота, помогают препарату проникнуть в роговой слой.

Подложка: водо-непроницаемая пленка, предотвращающая испарение лекарств и внешнее загрязнение. Анти-слой: защитный слой, который необходимо удалить перед использованием.

Преимущества: стабильная концентрация препарата в крови, длительный-эффект (более 24 часов), простота применения и хорошая приверженность пациентов.

горячая этикетка : лаппаконитина гидробромид, Китай лаппаконитина гидробромид производители, поставщики, завод